药物治疗的基本要素是基于患者及其疾病的药品选择和药品定量 ，因此 ，患者 、药物、效果的关系问题是TDM 研究的主要目标 。
药物代谢动力学（简称药动学）是研究药物在机体内吸收、分布、代谢 、排泄处置过程的学科 ，是药理学的主要内容 ，药时曲线是其主要表观标志。
药物效应动力学（简称药效学）是研究药物随暴露量变化在机体内产生药理效应定量变化的学科 ，是药理学的主要内容，量效曲线是其主要表观指征 。
定量药理学是基于生理学、药理学和治疗学 ，研究药物和疗效之间数学关系的药理学分支学科，常以建立模型来描述和量化药物在体内的处置和产生药效的过程 。
循证药学是指运用循证医学的理念和方法解决药学各领域实践和研究中的问题，是流行病学的主要内容和药学边缘学科 ，TDM将其用于方法、标准和效益评价等 ，并获得最佳证据。
药物分析学是研究药物化合物定性 、定量测定方法及其应用技术和质量标准的药学学科，为TDM分析体内药物 (包括代谢物) 及药理效应标志物暴露提供理论和方法。
分子生物学是研究核酸和蛋白质等生物大分子结构及其在遗传信息传递和细胞信号转导中作用的学科 ，是 TDM考虑遗传因素影响的重要理论和方法工具 。
其他学科 ，如生物信息学、药物经济学 、药物治疗学、中药学等 ，都对 TDM 具有基础支撑作用。