甲氨蝶呤(MTX)是在肿瘤领域中公认最需要做 TDM 的药物 。临床上监测 MTX 主要用于指导亚叶酸急救 ，但监测时间点及浓度值暂无统一标准 。美国食品药品监督管理局(FDA) 提出: MTX正常清除时 ，CMTX ，24 h大约为10 μmol/L ，CMTX，48 h大约为1 μmol/L ，CMTX，72 h＜0.2μmol/L ; 同时，定义CMTX ，24 h≥50 μmol/L或 CMTX，48 h≥5 μmol/L为早期延迟排泄 ，CMTX，72 h ＞0.2μmol/L或 CMTX，96 h＞0.05μmol/L为延迟排泄[4]。吴东媛等[5]总结国内普遍参照的 MTX 血药浓度监测标准 ，多数采用的是 CMTX ，24 h≤10μmol/L，CMTX ，48 h≤1μmol/L和 CMTX ，72 h＜0.1μmol/L ，还有部分采用的是 CMTX，44 h ≤1.0μmol·L-1和 CMTX，68 h≤0.1μmol·L-1 。一项招募了45例原发性中枢神经系统淋巴瘤患者的研究发现[6] ，AUCMTX ＞1100 μmol·L-1·h 的患者有较高的生存率 。另外如氟尿嘧啶类药物 ，以5-氟尿嘧啶(5-FU) 为代表 。一项40例结直肠癌患者参加的前瞻性临床研究显示[7]，患者血浆5-FU平均浓度越高 ，其治疗反应和生存率情况越好; 但当 5-FU平均血浆浓度＞3000μg·L-1或平均血药浓度×滴注持续时间( C·t)＞24 mg·L -1·h 时 ，易出现急性ADR 。此外，针对静脉推注给予5-FU的Mayo方案( 425 mg·m-2，2min) ，GUSELLA等[8]推荐 5-FU的 AUC 最佳临界值为596 mg·L-1·min。紫杉烷类药物主要包括紫杉醇 、多西紫杉醇 ，以及具有紫杉烷骨架结构的衍生物。紫杉醇多用于治疗卵巢癌 、乳腺癌和非小细胞肺癌等 ，临床上的用量大多是基于体表面积计算得来的 ，剂量范围在 135～350 mg·m-2 ，平均稳态血药浓度在0.20～8.45 mg·L -1 ，呈非线性PK特征[11]。JOERGER等[12]提出 ，血药浓度大于0.05μmol·L-1 的时间( tc＞0.05μmol·L -1) 是临床结局的良好预测指标 ，当tc＞0.05μmol·L-1＞61.4 h时 ，患者的疾病进展时间较长 。多位学者认为[12-13]，tc＞0.05μmol·L-1与中性粒细胞的减少有关 。多西紫杉醇常采用静脉滴注，推荐剂量为每3周75 mg·m-2滴注1 h。
抗肿瘤药物TDM贯穿整个治疗过程 ，其对采血时间 、给药方案的限制对药师提出了更高的要求，临床药师必须做好相应的培训沟通工作才能保证数据的准确性 ，对临床提出有意义的用药建议 ，指导临床合理用药 。相信随着化学发光等检测技术的提高 ，专家共识和指南的推荐 ，基础研究和临床研究的进一步深入 ，TDM将会应用于越来越多的抗肿瘤治疗 。