利培酮为弱碱性药物 ，口服易于吸收 ，首过效应明显，在血浆中与α--酸性糖蛋白 、球蛋白等结合 ，血浆蛋白结合率为88％。参与利培酮代谢的酶，主要是肝脏的细胞酶系统 。利培酮的血药浓度受以下因素影响 ：
使用固定剂量的利培酮，其药代动力学特点和稳态血药浓度存在着明显的个体差异，这与遗传和种族因素有关 。人体利培酮的代谢有快慢之分 ，这主要取决于肝脏酶的活性 ，而酶的活性与遗传密切相关 。
60岁以上老年人服用利培酮，即使与成人相同剂量的利培酮 ，老年人的血浆浓度大约是成年人的一倍 。所以 ，老年人服用利培酮应注意从低剂量开始 。15岁以下儿童目前不推荐使用本药 。
多种药物对利培酮血药浓度有影响 ，酰胺咪嗪等药物可诱导肝酶CYP2D6 ，增加利培酮的代谢 ，使利培酮中活性成份的血浆浓度下降 ，其它的肝酶诱导剂也会有相似的作用 ；酚噻嗪 、三环抗抑郁药和一些β-受体阻断剂通过减少肝脏血流，使利培酮的代谢减慢，血药浓度增加 。
当肝功能不全时 ，肝微粒体酶的活力降低 ，导致利培酮代谢减慢 ，较小剂量即可达到有效血药浓度 。肾功能不全时 ，由于药物排泄能力减低，游离药物浓度增高而易导致中毒 。吸烟者较不吸烟者利培酮血药浓度低。