伊马替尼(imatinibmesylate)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,以kit、血小板源性生长因子受体(pdgfra)为靶点发挥抗瘤活性,主要用于治疗费城染色体(bcr-abl)阳性的慢性粒细胞白血病(简称cml)以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠间质肿瘤(gist)患者。
伊马替尼在人体内主要经cyp3a酶系代谢为n-去甲基哌嗪衍生物(n-去甲基伊马替尼),该代谢产物体外药效与原药相似。因此需要能够同时测定伊马替尼和n-去甲基伊马替尼的检测方法。
近年来,研究表明甲磺酸伊马替尼稳态血药谷浓度(cmin)与cml和gist患者临床获益以及疾病进展密切相关;另外,伊马替尼血药浓度存在较大的个体间和个体内变异,提示血药浓度监测可以在判断伊马替尼疗效、评价治疗效果、规避副反应以及个体化用药方案调整等方面发挥重要作用。但是,目前伊马替尼血药浓度监测国内临床实践中开展很少,与伊马替尼血药浓度检测方法繁琐、中国人群伊马替尼治疗窗尚未确定、人们缺乏血药浓度监测的意识等有关。伊马替尼的检测分析主要有hplc-uv、lc-ms-ms、mesed-lc-ms-ms、电化学分析法等,但是这些方法都满足不了临床高通量、快速准确的检测需求。
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