据世界卫生组织(WHO)统计 ，全球约10亿人正在遭受精神障碍困扰。排除痴呆后 ，中国六大类精神障碍(心境障碍 、焦虑障碍 、酒精/药物使用障碍 、精神分裂症及相关精神病性障碍 、进食障碍 、冲动控制障碍)的患病率达9.3% ，其中，精神分裂症发病率约占我国人口的1% 。
精神分裂症属于慢性复发性病程，会表现出间断性发作或持续性病程 。在精神分裂症发病的前5年 ，症状发展速度最快；在前10年 ，自杀率高达10% ，故精神分裂症首次发作后治疗尤为重要 。目前普遍认为影响精神分裂症的关键是发病后5年内是否进行规范化抗精神病药物治疗 。研究显示 ，对首次发作患者给予有效的治疗 ，75%以上患者均可痊愈 ，但后续反复发作或恶化概率较高 。
利培酮（RSP）作为新一代非典型抗精神病药，已逐渐成为治疗精神分裂症的一线用药。9-羟基利培酮是利培酮的主要代谢产物，其药理作用与RSP相似 ，活性是RSP的70% 。因此 ，评估利培酮和9-羟利培酮的总浓度能更准确地反映血药浓度与疗效和毒性间的关系 。
有效改善精神分裂症阳性/阴性症状 ，尤其是认知症状
精神分裂症患者的吸烟率高达74%~92% ，比一般人群的吸烟率30%~35%高，而且烟瘾更大 、吸得更深。一项研究显示 ，稳定摄入尼古丁可在动物模型中有效逆转精神分裂症相关基因所导致的大脑活动缺损 。这一发现有助于解释精神分裂症病因及该病患者吸烟率为何居高不下 。
有证据显示 ，吸烟者比不吸烟者需要的利培酮剂量更高，从而获得同等疗效 。给与相同剂量的利培酮 ，非吸烟者和吸烟者在药代动力学参数K、T1/2、Cmax和稳态浓度间差异均有计学意义，吸烟者体内药物消除速率高于非吸烟者 ，导致体内利培酮血药浓度降低。
这是由于利培酮在体内经过CYP2D6、CYP3A4氧化代谢 ，其中CYP2D6为其代谢主要参与酶 ，而烟草中含有的芳烃化合物及尼古丁为较强的CYP2D6和CYP1A2酶诱导剂 ，因此吸烟加速了利培酮在体内的代谢 。有研究也已证实 ，吸烟致使一些抗精神病药如氯丙嗪 、氟哌啶醇的代谢加快 。
吸烟与否对患者的疗效和治疗费用将产生一定影响，同时 ，吸烟的精神分裂症患者突然停止吸烟会使副作用明显增加。因此，吸烟是精神分裂症患者在治疗过程中应纳入考虑的一项重要因素 ，精神分裂症患者用利培酮治疗期间应该少吸烟或者不吸烟。
另外，利培酮的药动学个体差异大、总活性物（利培酮+9-羟基利培酮）治疗窗窄（20～60ng/mL），易发生不良反应 ，且血药浓度受代谢基因多态性和合并用药等的影响，所以临床上在抗精神病治疗中应监测总利培酮的血药浓度，以保证用药的安全性和有效性。
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样本类型 ：血清、血浆
类别 | 产品名称 | 样本类型 |
免疫抑制剂 | 他克莫司 | 全血 |
环孢霉素 | 全血 |
霉酚酸 | 血清、血浆 |
抗癫痫药 | 卡马西平 | 血清 、血浆 |
丙戊酸 | 血清、血浆 |
苯妥英 | 血清、血浆 |
抗生素 | 万古霉素 | 血清 、血浆 |
抗肿瘤药 | 甲氨蝶呤 | 血清 、血浆 |
强心苷类药 | 地高辛 | 血清 、血浆 |
平喘药 | 茶碱 | 血清 、血浆 |
主要参考文献 ：
[1] 曹民佑.吸烟对利培酮药代动力学及疗效的影响[J].实用临床医学，
2014,15(05):15-17.DOI:10.13764/j.cnki.lcsy.2014.05.005.
[2] 王虹,胡进,张霞,刘艳华,王文苹.利培酮药剂学研究进展[J].医药导报,2015,34(10):1322-1324.
[3] 高丹青.戒烟对利培酮血药浓度的影响[J].名医,2020(04):55.