他克莫司（tacrolimus
，FK506）是一种大环内酯类新型免疫抑制剂，免疫抑制活性是环孢霉素（CsA）的 50-100 倍， 在临床上已广泛用于肝

、肾等多种器官移植术后的免疫抑制 治疗
；口服生物利用度个体差异大

，且有效血浓度范围窄；血药浓度稍高，即可能出现毒副作用，稍低则出现排异反应

。

临床应用

1.广泛应用于器官移植；

2.皮肤病：特异性皮炎

、银屑病
、白癜风等

；

3.自身免疫性疾病
：狼疮性肾炎

、系统性红斑狼疮。

2010 年中华医学会器官移植学分会制定的《他克莫司在临床肾移植中的应用指南》和 2016 年《中国肾移植受者免疫抑制治疗指南》均推荐他克莫司口服剂量为 0．05 ～ 0．25 mg /( kg·d) ［20］


。静脉给药时
，总剂量推荐为 0．05 ～ 0．10 mg /( kg·d)

。2015 年《他克莫司在临床肝移植中的应用指南》推荐他克莫司口服给药剂量为 0．075 ～ 0．150 mg /( kg·d) ; 静脉给药时
，总剂量推荐为 0．01 ～ 0．05 mg /( kg·d) 
。具体用药方式和剂量范围如下图所示：

他克莫司的治疗窗窄

，其治疗剂量接近于中毒剂量，不同个体的药代动力学特征和生物利用度存在较大差异
，因此必须监测他克莫司血药浓度



，并根据监测结果进行给药剂量的调整

，从而在一定时间内尽快达到目标血药浓度
。

《他克莫司治疗药物监测与合理用药分析》应用单克隆抗体免疫荧光偏振法对1068 例器官移植及其他疾病患者的全血血样进行监测
。

病例来源于内蒙古自治区人民医院2011年1月至2015年12月器官移植术后及治疗自身免疫系统疾病服用 FK506 而进行血药浓度监测的患者其中男 692 例
，女 376 例


，住院患者 / 门（急）诊患者约为 1:4.93，年龄跨度为 10-82 岁。

他克莫司血药浓度在临床上受很多因素干扰
，除复杂的药物相互作用外，基因多态性和病、生理状态
、饮食以及患者依从性有关

。在应用他克莫司时
，应全面分析患者的剂量方案


、用药史


、重要的实验室数据




，结合血药浓度监测结果和临床疗效随时调整剂量
，真正做到个体化给药
。

2020年严重药品不良反应/事件涉及化学药品中，报告数量最多的为肿瘤用药
，占32.2%





；其次是抗感染药

，占28.3%
。按严重报告占本类别报告比例计算，肿瘤用药的严重报告比例最高
，为41.5%


，其次是免疫系统用药，为21.4%。随着医疗技术整体水平的提高

，在治疗药物监测（Therapeutic drug monitoring，TDM）的指导下制定和调整个体化的合理用药方案
，可以保证用药的安全和有效性


，避免不良反应的发生
。

为保证他克莫司临床实践中安全
、有效及合理应用


，必须定期监测其血药浓度

，并根据监测结果进行给药剂量的调整


，从而在一定时间内尽快达到目标血药浓度，同时防止出现药物中毒浓度导致肝肾功能损害
、恶心




、呕吐及高血糖等不良反应，最终实现对患者进行个体化精准治疗的目的
。

财神争霸生物治疗药物监测（TDM）化学发光解决方案的全自动化学发光药物浓度分析仪测试速度高达200T/H
，具备高通量

、大样本



、全自动检测性能，真正做到样本进结果出、无人值守




、全程质控
，结果稳定可靠
，切实为个体化合理用药


、精准诊疗提供全面
、完善的专业检测服务






，守护患者用药安全

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